TERN-101 Menunjukkan Potensi sebagai Agonis Reseptor Hormon Nuklir FXR

TERN-201 Menunjukkan Potensi sebagai Inhibitor SSAO (VAP-1)

SAN MATEO, California & SHANGHAI--(Antara/BUSINESS WIRE)-- Terns Pharmaceuticals, Inc. hari ini mengumumkan pemaparan data praklinis dalam dua program utamanya pada The International Liver Congress™ 2019, Pertemuan Tahunan European Association for the Study of the Liver (EASL) di Wina, Austria, 10-14 April. TERN-101 mengurangi steatosis hati, peradangan, penggembungan, dan fibrosis pada model praklinis non-alcoholic steatohepatitis (NASH) dan TERN-201 mengurangi skor aktivitas (NAS) non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD) serta fibrosis pada model praklinis NASH.

“Kami percaya TERN-101 dan TERN-201 berpotensi menjadi obat baru untuk NASH, kondisi yang belum ada obatnya, dan data yang kami paparkan pada EASL memperkuat kepercayaan diri kami,” kata Erin Quirk, M.D., Chief Medical Officer Terns. “Kedua program utama kami terus menghasilkan data klinis pada 2019, dan kami berharap bisa melanjutkan upaya kami guna mengembangkan terapi kombinasi yang efektif dan aman bagi pasien NASH dan fibrosis hati.”

Inilah rincian pemaparan tersebut:

Judul: Agonis reseptor farnesoid X baru, TERN-101, mengurangi steatosis hati, peradangan, penggembungan, dan fibrosis pada model murine non-alcoholic steatohepatitis
Nomor Presentasi: FRI-313
Sesi: Poster: NAFLD: Eksperimen dan patofisiologi
Tanggal / Waktu: Jumat, 12 April, 9.00 - 17.00 CEST
Presenter: Dr. Kevin Klucher

Judul: Inhibitor Semicarbazide-Sensitive Amine Oxidase baru, TERN-201, mengurangi NAS dan fibrosis pada model tikus non-alcoholic steatohepatitis
Nomor Presentasi: FRI-314
Sesi: Poster: NAFLD: Eksperimen dan patofisiologi
Tanggal / Waktu: Jumat, 12 April, 9.00 - 17.00 CEST
Presenter: Dr. Kevin Klucher

Hal-hal penting dari poster “Agonis reseptor farnesoid X baru, TERN-101, mengurangi steatosis hati, peradangan, penggembungan, dan fibrosis pada model murine non-alcoholic steatohepatitis”:

•TERN-101, apabila diberikan dalam model diet-induced obese (DIO) NASH, menyebabkan peningkatan ekspresi gen termediasi FXR tergantung dosis, dengan menunjukkan aktivitas sesuai target, dan jalur terinduksi yang memodulasi metabolisme lipid, peradangan, dan fibrosis.
•Semua dosis TERN-101 secara nyata mengurangi skor aktivitas NAFLD, dengan memperlihatkan pengurangan steatosis hati, penggembungan hepatoseluler, peradangan, dan trigliserida.
•Fibrosis hati berkurang secara signifikan oleh semua tingkat dosis TERN-101.

Hal-hal penting dari poster “Inhibitor Semicarbazide-Sensitive Amine Oxidase baru, TERN-201, mengurangi NAS dan fibrosis pada model tikus non-alcoholic steatohepatitis”:

•Skor aktivitas NAFLD berkurang dengan pengobatan TERN-201, dengan pengurangan 42% dari awal pada 20 mg/kg, yang terutama didorong oleh pengurangan penggembungan hepatoseluler (pengurangan 80% dari awal).
•TERN-201 secara signifikan mengurangi peradangan hati dan fibrosis pada model fibrosis praklinis.

Agonisme Farnesoid X Receptor (FXR) dan TERN-101

FXR adalah reseptor nuklir yang amat terlihat dampaknya pada hati dan usus kecil. Asam empedu (BA) adalah ligan alami FXR, dan pengikatannya pada serta aktivasi FXR sangat penting untuk regulasi jalur sel yang memodulasi sintesis BA, metabolisme lipid, peradangan dan fibrosis. Banyak kalangan ilmiah percaya bahwa agonisme dan aktivasi FXR berpotensi sebagai modalitas pengobatan baru untuk nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD) dan non-alcoholic steatohepatitis (NASH). TERN-101 adalah agonis FXR asam non-empedu kuat yang tengah dikembangkan sebagai terapi NASH.

Inhibisi Semicarbazide-Sensitive Amine Oxidase (SSAO) dan TERN-201

SSAO, yang juga dikenal sebagai VAP-1 (Vascular Adhesion Protein-1), adalah amine oxidase dwifungsi yang meningkatkan stres oksidatif melalui generasi H2O2 dan meningkatkan pengerahan sel darah putih di hati, yang menghasilkan peningkatan stres oksidatif, peradangan dan fibrosis hati. Kadar SSAO permukaan diregulasi dalam pembuluh darah jaringan yang meradang, dan kadar SSAO yang terlarut meningkat pada pasien NASH. Inhibisi SSAO diyakini membawa manfaat terapi untuk pengobatan NAFLD, NASH dan penyakit hati fibrotik kronis lainnya. TERN-201 merupakan inhibitor SSAO kuat yang memberikan mekanisme pengobatan tambahan untuk NASH dengan mengurangi stres oksidatif dan pengerahan sel darah putih ke hati.

Tentang Terns Pharmaceuticals

Terns Pharmaceuticals, Inc. adalah perusahaan farmasi di tahap klinis yang fokus pada penemuan dan pengembangan obat-obatan untuk penyakit hati kronis dan kanker. Berbasis di Tiongkok dan Amerika Serikat, perusahaan ini memajukan jajaran kandidat obat molekul kecil untuk pengobatan non-alcoholic steatohepatitis (NASH) dan kanker. Terns memanfaatkan keahlian berkelas dunia dalam biologi penyakit, kimia obat, dan pengembangan klinis, guna menghadirkan terapi baru yang menjanjikan bagi pasien di Tiongkok dan pasar global lainnya.

Untuk informasi selengkapnya, klik www.ternspharma.com dan www.ternspharma.com.cn.

Lihat versi aslinya di businesswire.com: https://www.businesswire.com/news/home/20190401005092/en/

Kontak
Kontak Media di AS:
Margaret Robinson
(415) 690-0084

Kontak Media di Tiongkok:
Xia Zou
+86 18523948668

Sumber: Terns Pharmaceuticals, Inc.

Pengumuman ini dianggap sah dan berwenang hanya dalam versi bahasa aslinya. Terjemahan-terjemahan disediakan hanya sebagai alat bantu, dan harus dengan penunjukan ke bahasa asli teksnya, yang adalah satu-satunya versi yang dimaksudkan untuk mempunyai kekuatan hukum.

Pewarta: PR Wire
Editor: PR Wire
Copyright © ANTARA 2019